深度解读肾上腺素

2019/08/22624 浏览攻略

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肾上腺素（Epinephrine）兼有α受体和β受体激动作用。α受体激动引起皮肤、黏膜、内脏血管收缩。β受体激动引起冠状血管扩张，骨骼肌和心肌兴奋，心率增快，支气管平滑肌、胃肠道平滑肌松弛。常用剂量使收缩压上升而舒张压不升或略降，大剂量使收缩压、舒张压均升高。

口服后有明显的首关效应，皮下注射由于局部血管收缩使之吸收缓慢，肌内注射吸收较皮下注射为快：皮下注射6～15分钟起效，作用维持1～2小时，肌内注射作用维持80分钟左右。

该品直接作用于肾上腺素能α、β受体，产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应，对心脏β1-受体的兴奋，可使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加。同时作用于血管平滑肌β2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，解除支气管痉挛；对α-受体兴奋，可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。量取供试品溶液1ml，置500ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取本品50mg，置50ml量瓶中，加浓过氧化氢溶液1ml，放置过夜，加盐酸0.5ml，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为氧化破坏溶液；取重酒石酸去甲肾上腺素对照品适量，加氧化破坏溶液溶解并稀释制成每1ml中含20μg的溶液，作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以硫酸氢四甲基铵溶液（取硫酸氢四甲基铵4.0g，庚烷磺酸钠1.1g，0.1mol/L乙二胺四醋酸二钠溶液2ml，用水溶解并稀释至950ml）－甲醇（95：5）（用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至3.5）为流动相；流速为每分钟2ml，检测波长为205nm。取系统适用性试验溶液20μl，注入液相色谱仪，去甲肾上腺素峰与肾上腺素峰之间应出现两个未知杂质峰，理论板数按去甲肾上腺素峰计算不低于3000，去甲肾上腺素峰、肾上腺素峰与相邻杂质峰的分离度均应符合要求。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%）

肾上腺素的结构

EINECS号：200-097-1

分子式：C9H13O3N

分子量：183.204

InChI：InChI=1/C9H13NO3.C4H6O6/c1-10-5-9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h2-4,9-13H,5H2,1H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)

每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于18.32mg的C9H13O3N[1] 。